同为扩血管药，治疗作用有何大关联？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究者了有机酸缩张毛细血管的关键作用，找到其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥缩毛细血管关键作用。

NO-cGMP 波形通路关键作用的概述也为药物的研发指引了方向，一方面是提高某一有组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一方面是减小某些有组织中都 cGMP 浓度。本期猜谜，我们就来咨询以外常用的 PDE 值得注意物。

本期猜谜：同为缩毛细血管药，疗程关键作用有何大不同？

以外常用的 PDE 值得注意物主要有哪几大类？各类的代表人药物分别是什么？

哪一类 PDE 值得注意物可运用于疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 值得注意物，其震荡与mg不存在何种关连？

西地那非、将兵地那非分属哪一类 PDE 值得注意物？此唑在常用时需注意哪些危险性？

参考正确

1. PDE-3 值得注意物：柏木他萘、米力农

（1）柏木他萘

防白血球药物，其 CFDA 审批预防性为运用于间歇开放性跛行、防治脑梗死复发 (心源开放性脑梗死除外)，其他诊断应用参考如防治 PCI 术后后增生。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛适当增减mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ次测试，表明柏木他萘在防治脑卒中都方面值得注意吗啡，出血开放性事件的年发生率要比吗啡组的更加极低，但引起的头痛、消化不良、诱发、晕眩和心动过速等更加少用，停止使用柏木他萘的症状数量比停止使用吗啡的多。

（2）米力农

正开放性肌力关键作用和毛细血管缩张药物，其 CFDA 审批预防性是运用于其他治果欠佳的急慢开放性充血开放性心力衰竭，其他诊断应用如疗程心脏手术时极低心排则可能会。

其震荡与mg有关，小mg时主要发挥为正开放性肌力关键作用，但当mg进一步提高，降至比较稳定的仅次于正开放性肌力震荡时，其缩毛细血管关键作用也随mg的减小而扩大。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注确保。仅次于日mg不最多 1.13 mg/kg。疗程不最多 2 周。肾功能不RC需可回收及减慢滴注速度。

2. PDE-4 值得注意物：夸皮特

FDA 审批用法运用于特发开放性白血球有所减小和真开放性红细胞有所减小，降极低白血球生成，具有正开放性肌力和舒毛细血管关键作用，易所致液体潴留。作为 PDE3 消除药也能消除白血球的聚集。与柏木他萘、米力农、NSAIDs、防白血球药物等；也可减小发生出血的危险性。

此外，PDE-4 值得注意物还有疗程 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及疗程银屑病的阿普司特，以外都已在我国上市。

3. PDE-5 值得注意物：西地那非、将兵地那非、他达那非、双嘧达默

（1）西地那非、将兵地那非、他达那非

此唑最知名，广泛运用于男开放性勃起功能障碍的疗程，由于是毛细血管缩张剂，也可运用于降极低动脉标准型冠状动脉高压（美国 FDA 都已审批将将兵地那非运用于疗程此预防性）。

这一系列药物未经许可与任何形式的酯药物同时应用。常用西地那非后 24 每隔内或常用他达那非后 48 每隔内所谓常用，即使在这些时间段玻璃窗之后，可能仍不存在较强的致极低血压关键作用。另外，大肠静脉闭塞开放性疾病 (PVOD) 常常可能会被错误归为特发开放性动脉标准型冠状动脉高压，而大肠毛细血管缩张药如 PDE5 值得注意物可使 PVOD 症状的心毛细血管状态显著恶化，故不推荐此类症状常用。

特别注意的是以上选择开放性的 PDE 值得注意物如夸皮特、柏木他萘对于心力衰竭（HF）症状有潜在危害，要评估危险性。而 PDE-5 值得注意物对有临界开放性极低血压和/或极低容量状态的 HF 症状有常用危险性。

（2）双嘧达默

CFDA 预防性运用于防白血球聚集、防治增生。此外，尚可运用于防治脑卒中都（与吗啡；也），运用于华法林的辅助疗程以增强其防栓关键作用（如 FDA 预防性防止心脏瓣膜置换术术后增生），以及肾病症候群。

PDE-5 值得注意物还有未在我国上市的疗程疗程静脉关节炎、喘息标准型静脉炎的扎普司特等。

4. 非选择开放性 PDE 值得注意物：茶碱唑

作为静脉缩张剂其操纵慢开放性关节炎的能力在于有防炎、免疫调节及维护静脉的关键作用。茶碱类对急开放性脑出血、活动开放性磨碎水肿、不经操纵的发烧症状停止使用。而多索茶碱不良反应发生率较极低，诊断极低mg好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登