同为扩血管泻药，治疗作用有何大差异？

上世纪九十年代，美国人 Murad 等研究了酯类加宽张静脉的关键作用，发掘出其能使第三秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度减低，但是必须生物合成为 NO 后发挥加宽静脉关键作用。

NO-cGMP 频率移动式关键作用的详述也为本品的研发引导了朝向，一方面是减低某一第三秘密组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一方面是缩减某些第三秘密组织中 cGMP 浓度。本期详述，我们就来提问现今常以的 PDE 衍生物。

本期详述：同为加宽静脉药，治疗法关键作用有何大不同？

现今常以的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的象征性本品分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可应用于治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现像与施打长期存在何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类本品在应用于时则有哪些后果？

参考谜题

1. PDE-3 衍生物：科林他嗪、米力农

（1）科林他嗪

可抑制肝细胞本品，其 CFDA 同意预防性为应用于持续性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用参考如公共卫生 PCI 术后后病变。低施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、副作用必要增减施打。

基于冲绳许多人的 CSPSⅡ试验，表明科林他嗪在公共卫生脑卒中方面近似于布洛芬，并发症性事件的年愈演愈烈率要比布洛芬第三组的非常低，但引起的头痛、腹泻、心悸、胸痛和心动过速等非往往见，关闭科林他嗪的患儿数量比关闭布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和静脉收缩本品，其 CFDA 同意预防性是应用于其他治果欠佳的急慢性充血性心肌梗死，其他医学应用如治疗法肺部手术时低心排点数。

其现像与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力关键作用，但当施打加大，超出稳定的最主要正性肌力现像时，其加宽静脉关键作用也随施打的缩减而遏制。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注维持。最主要日施打不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需如此一来及减慢滴注速率。

2. PDE-4 衍生物：提福斯托

FDA 同意用词应用于性疾病肝细胞缩减和真性红细胞缩减，减低肝细胞转化，具有正性肌力和戈静脉关键作用，易所致混合物潴留。作为 PDE3 可抑制药也能可抑制肝细胞的聚集。与科林他嗪、米力农、NSAIDs、可抑制肝细胞本品等合用可缩减愈演愈烈并发症的后果。

此外，PDE-4 衍生物还有治疗法 COPD 的罗氟司托、科林司托以及治疗法银屑病的阿普司托，现今仍未在法制纳斯曾达克。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他曾达那非、双嘧曾达戈

（1）西地那非、齐地那非、他曾达那非

此类本品最为人所知，尤其应用于男性勃起功能障碍的治疗法，由于是静脉收缩剂，也可应用于减低气管M-肺部高强度（美国 FDA 仍未同意将齐地那非应用于治疗法此预防性）。

这一系列本品禁止与任何范例的酯本品同时应用。应用于西地那非后 24 天内内或应用于他曾达那非后 48 天内内异类应用于，即使在这些小时窗之后，似乎仍长期存在较强的致抽搐关键作用。另外，肺静脉闭塞性病因 (PVOD) 往往似乎会被误解算作性疾病气管M-肺部高强度，而肺静脉收缩药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 患儿的心静脉状态显著恶化，故不推荐此类患儿应用于。

托别注意的是以上选择性的 PDE 衍生物如提福斯托、科林他嗪对于心肌梗死（HF）患儿有潜在伤害，要评估后果。而 PDE-5 衍生物对有临界性抽搐和/或低容量状态的 HF 患儿有应用于后果。

（2）双嘧曾达戈

CFDA 预防性应用于可抑制肝细胞聚集、公共卫生病变。此外，其所应用于公共卫生脑卒中（与布洛芬合用），应用于华法林的辅助治疗法以增强其可抑制栓关键作用（如 FDA 预防性可避免肺部瓣膜置换术术后病变），以及白血病综合症。

PDE-5 衍生物还有仍未在法制纳斯曾达克的治疗法治疗法静脉脑膜炎、反败为胜M-静脉炎的桑普司托等。

4. 非选择性 PDE 衍生物：茶碱类本品

作为静脉加宽张剂其控制慢性脑膜炎的能力在于有可抑制炎、免疫调节及保护措施静脉的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化胃溃疡、仍未经控制的惊厥患儿禁用。而多索茶碱不良反应愈演愈烈率较低，医学适应性好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登